Procaine benzylpenicilline

Farmacodynamiek

Benzylpenicilline, zoals alle penicillines, werkt vooral bij delende bacteriën bactericide.

Penicillines gaan een irreversibele binding aan met ‘penicillin-binding-proteins (PBPs)’, enzymen die de kruislingse koppeling van peptidoglycaanketens verzorgen bij de synthese van de bacteriële celwand. Abnormale celgroei en cellysis zijn het gevolg. Combinatie van penicillines met bacteriostatische antibiotica (zoals tetracyclines) moet vanwege antagonisme worden ontraden. Benzylpenicilline heeft een werking tegen voornamelijk gram positieve bacteriën.

Goed gevoelig zijn staphylococcen (MIC 0,02-0,2 mcg/ml), streptococcen, bèta-hemolytische streptococcen, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp en Clostridium spp; wat minder gevoelig zijn Leptospira en Pasteurella spp.

Een probleem vormen de benzylpenicilline-resistente staphylococcen. Ze worden frequent geïsoleerd bij o.m. rund (mastitis), varken en hond (pyodermie). De resistentie berust op de vorming van bèta-lactamase, een enzym dat de bèta-lactam ring splitst waardoor de werking verloren gaat. Benzylpenicilline-resistentie wordt verder ook gezien bij pasteurellae.

Tussen benzylpenicilline, penicilline V en feneticilline bestaat kruisresistentie.

Farmacokinetiek (rund, varken, schaap, hond, kat)

Procaïnebenzylpenicilline wordt goed, maar geleidelijk (relatief langzaam) geabsorbeerd vanuit de injectieplaats.

Penicilline wordt gedistribueerd naar de verschillende weefsels waarbij de hoogste concentraties bereikt worden in de lever en nieren.

Na de eerste injectie worden maximale benzylpenicilline plasmaconcentraties variërend van 1,02 tot 4,13 I.E./ml waargenomen 1-8 uur na toediening. Na de vijfde injectie variëren deze concentraties van 1,92 tot 5,47 IE/ml. De eliminatie-halfwaardetijd na de eerste en de laatste injectie bedraagt respectievelijk 13,2 en 7,45 uur.

Penicilline wordt voor een klein deel gemetaboliseerd.

Het distributievolume van benzylpenicilline is beperkt (Vd ca. 0,3 l/kg), de plasma-eiwit binding matig en de halfwaardetijd betrekkelijk kort (0,5-1,2 uur) ten gevolge van tubulaire secretie door de nieren. Passage van biologische membranen is beperkt maar neemt bij ontstekingsprocessen toe.

Meer lezen?

Meer informatie over werkzame stoffen kunt u vinden in het Fink-Gremmels repertorium.

Producten

Producten met (onder andere) procaïne benzylpenicilline: