Tylosine

Farmacodynamiek

Tylosine is een macrolide antibioticum dat zijn antibiotische activiteit uitoefent via een mechanisme dat vergelijkbaar is met dat van andere macroliden, namelijk door binding van de 50 S-fractie van de ribosomen. Dit resulteert in een inhibitie van de eiwitsynthese.

Tylosine heeft voornamelijk een bacteriostatische activiteit. Tylosine heeft een antibacterieel effect tegen gram positieve kokken (Stafylokokken, Streptokokken), gram positieve bacillen (Erysipelothrix spp.), sommige gram negatieve bacillen (Pasteurella spp., Mannheimia spp.) en Mycoplasma spp.

Resistentie tegen macroliden is meestal plasmide gemedieerd, maar modificatie van de ribosomen kan ontstaan door chromosomale mutatie. Resistentie kan ontstaan door i) verminderde opname in de bacteriën (meest voorkomend bij gram negatieve bacteriën), ii) synthese van bacteriële enzymen die het geneesmiddel hydrolyseren en iii) aanpassing van het doelwit (het ribosoom).

Dit laatste type resistentie kan ook leiden tot kruisresistentie met andere antibiotica die bij voorkeur binden aan de bacteriële ribosoom. Gram negatieve bacteriën zijn vaak resistent.

Er is melding gemaakt van resistentie van Brachyspira hyodysenteriae tegen tylosine.

Farmacokinetiek

Oraal (rund, varken, kip, kalkoen)

Absorptie: na orale toediening bereikt tylosine maximale bloedspiegels tussen 1 en 3 uur.

Een minimale concentratie of niets wordt waargenomen 24 uur na orale toediening.

Distributie: na orale toediening aan varkens werd tylosine in alle weefsels teruggevonden tussen 30 minuten en 2 uur na toediening, met uitzondering van hersenen en het ruggenmerg. In vergelijking tot plasmaconcentraties zijn duidelijk hogere weefselconcentraties waargenomen.

Biotransformatie en eliminatie: het is aangetoond dat het grootste deel van het materiaal dat wordt uitgescheiden in de faeces te vinden is en bestaat uit tylosine (factor A), relomycine (factor D) en dihydrodesmycosine.

Parenteraal (rund, varken)

Na intramusculaire injectie bereikt tylosine 1 à 2 uur na de toediening maximale bloedspiegels. De werkingsduur bedraagt ongeveer 12 uur.

Distributie, biotransformatie en eliminatie: Er zijn tylosine concentraties van 1,4 tot 1,6 en 2,2 tot 6,7μg/ml gemeld in respectievelijk serum en longweefsel na intramusculaire injectie van 8,8 mg per kg lichaamsgewicht bij varkens. De gemeten hoeveelheden tylosine waren 12 uur na de toediening nog steeds aanwezig in zowel het serum als het longweefsel. De tylosine concentraties waren op alle bemonsteringstijdstippen hoger in het longweefsel dan in het serum.

Meer lezen?

Meer informatie over werkzame stoffen kunt u vinden in het Fink-Gremmels repertorium.

Producten

Producten met tylosine: