Fenoxymethylpenicilline (Penicilline-V)

Farmacodynamiek

Fenoxymethylpenicilline is een smalspectrum penicilline werkzaam tegen voornamelijk gram positieve bacteriën.

Fenoxymethylpenicilline heeft, zoals alle penicillines, vooral bij delende bacteriën een bactericide werking. Het gaat een irreversibele binding aan met ‘penicillin-binding-proteins (PBPs)’, enzymen die de kruislingse koppeling van peptidoglycaanketens verzorgen bij de synthese van de bacteriële celwand. Abnormale celgroei en cel lysis zijn het gevolg.

Fenoxymethylpenicilline is een zuurvast derivaat van benzylpenicilline en heeft een zeer vergelijkbaar werkingsspectrum. De ontwikkeling van resistentie berust voornamelijk op de vorming van beta-lactamase, een enzym dat de beta-lactam ring openbreekt waardoor de werking van antibiotica verloren gaat. Tussen fenoxymethylpenicilline en andere beta-lactam antibiotica bestaat kruisresistentie.

Minimum Inhiberende Concentraties (MICs) van fenoxymethylpenicilline werden bepaald voor Clostridium perfringens geïsoleerd uit klinische gevallen van necrotische enteritis bij kippen gedurende 1998 en 1999. De MIC voor C. perfringens geïsoleerd uit faeces, lever en caecum monsters was < 0,01 – 0,05 μg/ml.

Farmacokinetiek (kip)

Het grote voordeel van fenoxymethylpenicilline in vergelijking met penicilline G is dat het stabieler is in zuur milieu en daardoor beter geabsorbeerd wordt in het maagdarmkanaal.

Na orale toepassing ontsnapt fenoxymethylpenicilline grotendeels aan de afbraak door maagsappen aangezien het stabiel is bij lage pH.

Fenoxymethylpenicilline verdeelt zich goed over de meeste weefsels, waarbij hoge concentraties worden bereikt in nieren en lever. Fenoxymethylpenicilline wordt gedeeltelijk afgebroken in het maag-darmkanaal. Een klein deel van de opgenomen hoeveelheid wordt in het lichaam gemetaboliseerd. Fenoxymethylpenicilline wordt grotendeels onveranderd met de urine en faeces uitgescheiden.

Na eenmalige orale toediening van het product bij pluimvee in een dosis van 15 mg fenoxymethylpenicilline K/kg lichaamsgewicht met de kropsonde worden maximale plasmaconcentraties van 0,40 ± 0,15 mg/l bereikt binnen 1,7 ± 1,0 uur na toediening.

Fenoxymethylpenicilline wordt goed geabsorbeerd en heeft een absolute biologische beschikbaarheid van 69%.

Meer lezen?

Meer informatie over werkzame stoffen kunt u vinden in het Fink-Gremmels repertorium.

Producten

Producten met fenoxymethylpenicilline: