Apramycine

Farmacodynamiek

Apramycine is een bactericide aminoglycoside antibacterieel middel, waarvan de werkzaamheid het resultaat is van een hechting op de 30S-subeenheid van de ribosoom, waardoor eiwitsynthese wordt voorkomen en de membraanpermeabiliteit verstoord word.

Apramycine is werkzaam tegen Gram-negatieve bacteriën (Salmonella en Escherichia coli).

Resistentiemechanismen: Verschillende aminoglycoside 3-N acetyltransferase enzymen (AAC-3) zijn in verband gebracht met resistentie tegen apramycine. Deze enzymen bieden verschillende kruisresistentie tegen andere aminoglycosiden. Sommige stammen van Salmonella Typhimurium DT104 naast resistentie tegen beta-lactams, streptomycine, tetracyclinen en sulfonamiden dragen een conjugatieve resistentie plasmide tegen apramycine. Resistentie tegen apramycine kan door co-selectie (resistentie tegen apramycine wordt beschreven als te zijn gelegen in hetzelfde mobiele genetische element dat andere resistente bepaalt in Enterobacteriaceae) en kruisresistentie (bijv. met gentamicine) worden beïnvloed.

Resistentie ontwikkeld door chromosomale resistentie is minimaal voor de meeste aminoglycosiden.

Farmacokinetiek

De orale toediening van apramycine is bedoeld voor antimicrobiële werking in de darmen. Apramycine wordt slecht geabsorbeerd, maar absorptie kan hoger zijn bij jonge dieren en bij dieren met een verstoorde darmbarrière.

Absorptie

Absorptie kan hoog zijn bij pasgeboren dieren, maar verminderd snel in de eerste weken van het leven.

Kalveren. Serumniveaus bereiken hun hoogtepunt na ongeveer zes uur met en waarde van 2,4 μg/ml na orale toediening van 40 mg apramycine/kg lichaamsgewicht.

Distributie, biotransformatie en uitscheiding

Apramycine wordt vooral via feces uitgescheiden, in werkzame vorm, en alleen een kleine hoeveelheid wordt uitgescheiden via urine.

Varkens. Apramycine wordt in zeer geringe mate gemetaboliseerd in het dier.

Het toedienen van 14C apramycine aan varkens van 10 kg resulteerde in ongeveer 83% dat werd teruggevonden in de feces, en 4% in de urine, als 14C apramycine.

Meer lezen?

Meer informatie over werkzame stoffen kunt u vinden in het Fink-Gremmels repertorium.

Producten

Producten met apramycine: