Penethamaat hydrojodide

Farmacodynamiek

In een waterige oplossing wordt penethamaat gehydrolyseerd tot benzylpenicilline en diethylaminoethanol. Het werkingsmechanisme van benzylpenicilline bestaat uit de preventie van celwandsynthese tijdens de bacteriële celgroei. De activiteit is hoofdzakelijk bacteriedodend en tijdsgebonden. Het antimicrobiële spectrum van het werkzame bestanddeel komt overeen met dat van benzylpenicilline, dat werkzaam is tegen bèta-lactamase negatieve Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus uberis en Staphylococcus aureus.

Het meest voorkomende resistentiemechanisme is de productie van bèta-lactamasen (met name penicillinase bij S. aureus), waarbij de bèta-lactamring van de penicillines wordt doorbroken zodat ze inactief worden

Farmacokinetiek

Penethamaat hydrojodide is de diethylamono-ester van penicilline. Dit prodrug hydroliseert in een waterige oplossing tot benzylpenicilline en diethylaminoethanol.

De pKa-waarde van penethamaat hydrojodide bedraagt 8,4. Dit betekent dat 8,2 % van het diergeneesmiddel in een waterige oplossing met een fysiologische pH van 7,2 aanwezig is als ongeladen molecuul, terwijl 91,8 % aanwezig is als ion. Na intramusculaire injectie vertoonden het penethamaat, de vrijgekomen alcohol of het diethylaminoethanol geen onverwachte farmacologische effecten

Na intramusculaire injectie van het diergeneesmiddel bij koeien wordt het werkzame bestanddeel snel geabsorbeerd en wordt de maximale plasmaconcentratie ongeveer 3 uur na de behandeling bereikt. De systemische eliminatie verloopt met een halfwaardetijd van 3,5 uur en is na 24 uur vrijwel voltooid.

Door de hoge vetoplosbaarheid van penethamaat hydrojodide penetreert het makkelijk in de melk. Naast de excretie in de melk wordt benzylpenicilline ook uitgescheiden via de nieren.

Meer lezen?

Meer informatie over werkzame stoffen kunt u vinden in het Fink-Gremmels repertorium.

Producten

Producten met acetylsalicylzuur: