Xylazine

Farmacodynamiek

Xylazine behoort tot de α2-adrenoceptor agonisten.

Xylazine is een α2-adrenoceptor agonist waarvan de werking berust op stimulatie van centrale of perifere α2-adrenoceptoren. Door zijn centrale stimulatie van α2-adrenoceptoren heeft xylazine potentiële antinociceptieve werking. Behalve α2-adrenerge activiteit heeft xylazine ook α1-adrenerge effecten.

Xylazine veroorzaakt daarnaast verslapping van de skeletspieren door inhibitie van de intraneuronale transmissie van impulsen op het centrale niveau van het centraal zenuwstelsel. De analgetische en spierverslappende eigenschappen van xylazine vertonen een aanzienlijke variatie tussen diersoorten. Voldoende analgesie wordt doorgaans alleen verkregen in combinatie met andere producten.

In veel diersoorten, geeft toediening met xylazine een kortdurend bloeddruk verhogend effect gevolgd door een langere periode van hypotensie en bradycardie. Deze tegengestelde effecten op de bloeddruk hangen samen met de α2- en α1-adrenerge werking van xylazine.

Xylazine heeft verschillende endocriene effecten. Over insuline, (gemedieerd door α2- receptors in de ß-cellen van de pancreas die insuline release remmen), ADH (afgenomen productie van ADH, veroorzaakt polyurie) en FSH (verminderd) wordt gerapporteerd dat ze worden beïnvloed door xylazine.

Farmacokinetiek (rund, paard, hond, kat)

Absorptie (en effect) na intramusculaire injectie is snel. Maximale bloedspiegels worden in het algemeen binnen 15 minuten bereikt en dalen daarna exponentieel. Xylazine is een zeer goed vetoplosbare organische stof en diffundeert zeer snel naar de weefsels (Vd 1,9-2,7). Binnen enkele minuten na een intraveneuze injectie wordt xylazine in hoge concentraties in de nieren, de lever, het centrale zenuwstelsel, de hypofyse en het diafragma aangetroffen. Het transport vanuit de bloedvaten naar de weefsels is dus zeer snel. De biologische beschikbaarheid na intramusculaire injectie is onvolledig en varieert van 52-90% bij de hond tot 40-48% bij het paard. Xylazine wordt uitgebreid gemetaboliseerd en wordt snel geëlimineerd ( ±70% via de urine en ±30% via de darm). De snelle eliminatie van xylazine hangt waarschijnlijk samen met de uitgebreide biotransformatie en niet zozeer met een snelle renale excretie van onveranderd xylazine.

Meer lezen?

Meer informatie over werkzame stoffen kunt u vinden in het Fink-Gremmels repertorium.

Producten

Producten met xylazine: